项目名称：药用生物碱全合成
提名单位（提名专家）：华东师范大学
主要完成人情况：
姓名 | 姜雪峰 | 排名 | 第一完成人 | 技术职称 | 教授 |
工作单位 | 华东师范大学 | ||||
完成单位 | 华东师范大学 | ||||
对本项目的重要科学发现的贡献 | 项目负责⼈，负责项目工作的设计和研究工作的指导以及项目的实施，5篇代表性论文（1-5）的通讯作者。对项目中的重要科学发现都做出了创造性贡献。 | ||||
姓名 | 白磊阳 | 排名 | 第二完成人 | 技术职称 | / |
工作单位 | 华东师范大学 | ||||
完成单位 | 华东师范大学 | ||||
对本项目的重要科学发现的贡献 | 白磊阳是二聚生物碱全合成工作Bai, L.; Ma, Y.; Jiang, X. J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 20609.和Bai, L.; Li, J.; Jiang, X. Chem 2023, 9, 483.的主要完成人。白磊阳首次将苯胺化学与烯胺化学联合，以手性苯胺-烯胺单体为共同起始底物，利用苯胺亲电亲核反转、烯胺亚胺互变特性，发展了一步串联式的、可调控式的、发散式的二聚新策略，分别实现C3a-C3a'型和C3-N1'型二聚，建立了近百个天然产物类似物先导分子库。 | ||||
姓名 | 李东 | 排名 | 第三完成人 | 技术职称 | 助理研究员 |
工作单位 | 化学与精细化工广东省实验室 | ||||
完成单位 | 华东师范大学 | ||||
对本项目的重要科学发现的贡献 | 李东是CCS Chem. 2022, 5, 2152.的主要完成人。曲贝替定和卢比替定是由FDA（2015年，2020年）批准上市，用于乳腺癌和小细胞肺癌治疗的一线抗癌药物。该分子骨架结构极其复杂，现有合成路线步骤冗长、收率低，合成工艺复杂，导致合成成本高，售价昂贵。李东针对上述瓶颈问题，发展了高效的全合成路线。该路线以便宜易得的氨基酸为手性原料，通过两次Pictet-Spengler反应构建分子骨架，发展了钯络合物诱导的不对称脱羧质子化反应，完成了关键手性中心的构建，以线性步骤22-27步实现了曲贝替定和卢比替定的全合成。该路线原料便宜易得、操作简便、易于放大，不仅大幅降低了原料药合成成本，而且也为基于该优势骨架活性类似物的发现奠定了物质基础。 | ||||
主要完成单位：华东师范大学
代表性论文（专著）目录：
序号 | 论文（专著） 名称/刊名/作者 | 年卷页码（xx年xx卷xx页） | 发表（出版）时间（年月日） | 通讯作者（含共同） | 第一作者（含共同） | 国内作者 | 他引总次数 | 检索数据库 | 论文署名单位是否包含国外单位 |
1 | Total synthesis of (+)-asperazine A: A stereoselective domino dimerization/Chem/白磊阳，李甲乙，姜雪峰 | 2023, 9, 483–496 | 2022年11月10日 | 姜雪峰 | 白磊阳 | 白磊阳，李甲乙，姜雪峰 | 6 | Scopus | 否 |
2 | Total Synthesis of Trabectedin, Lurbinectedin, and Renieramycin T/CCS Chem/李东，孟娇龙，姜雪峰 | 2023, 5, 2152–2158 | 2022年11月29日 | 姜雪峰 | 李东 | 李东，孟娇龙，姜雪峰 | 5 | Scopus | 否 |
3 | Total Synthesis of (‒)-Calycanthine via Iron-Catalyzed Stereoselective Oxidative Dimerization/J. Am. Chem. Soc/白磊阳，马银昊，姜雪峰 | 2021, 143, 20609–20615 | 2021年12月6号 | 姜雪峰 | 白磊阳 | 白磊阳，马银昊，姜雪峰 | 13 | Scopus | 否 |
4 | Rh(I)-Catalyzed Carbene Migration/Carbonylation/Cyclization: Straightforward Construction of Fully Substituted Aryne Precursors/J. Am. Chem. Soc/朱国浩，高文超，姜雪峰 | 2021, 143, 1334−1340 | 2021年1月13日 | 姜雪峰 | 朱国浩 | 朱国浩，高文超，姜雪峰 | 17 | Scopus | 否 |
5 | Ligand-Controlled Palladium(II)-Catalyzed Regiodivergent Carbonylation of Alkynes: Syntheses of Indolo[3,2-c]coumarins and Benzofuro[3,2-c]quinolinones/Angew. Chem. Int. Ed/丁冬，朱国浩，姜雪峰 | 2018, 57, 9028–9032 | 2018年5月30日 | 丁冬 | 姜雪峰 | 丁冬，朱国浩，姜雪峰 | 67 | Scopus | 否 |
（书面公示文件已张贴于实验室A栋、B栋1楼公示栏处）